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鹽酸阿霉素的藥理作用

  鹽酸阿霉素具有比較強(qiáng)的抗腫瘤的作用,在服用鹽酸阿霉素時(shí),需要注意到哪些問(wèn)題呢?下面我們來(lái)簡(jiǎn)單的看一下吧。

  因其結(jié)構(gòu)中既含有脂溶性的蒽環(huán)配基,又有水溶性的柔紅糖胺;并有酸性酚羥基和堿性氨基。作為一種周期非特異性抗癌化療藥物,本品對(duì)各期細(xì)胞均有作用,但對(duì)S期的早期最為敏感,M期次之,而對(duì)G1、S和G2期有延緩作用。其作用機(jī)制在于可直接作用于DNA,插入DNA的雙螺旋鏈,使后者解開(kāi),改變DNA的模板性質(zhì),抑制DNA聚合酶從而既抑制DNA,也抑制RNA合成。此外,本品具形成超氧基自由基的功能,并有特殊破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)和功能的作用。

  本品有強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性作用,在動(dòng)物中有致癌作用,在人體也有潛在的致突變和致癌作用。本品對(duì)動(dòng)物生殖功能有明顯影響,但在人類,其抑制作用較大白鼠實(shí)驗(yàn)大為減輕。

  靜脈給藥后與血漿蛋白結(jié)合率很低,迅速分布于心、腎、肝、脾、肺組織中,但不能透過(guò)血腦屏障。主要在肝內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代謝物阿霉醇排出,在6小時(shí)內(nèi)僅5%~10%從尿液中排泄。阿霉素的清除曲線是多相的,其三相半衰期(t1/2)分別為0.5、3小時(shí)和40~50小時(shí)。

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